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M-PEG-SCM
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M-PEG-CM
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M-PEG-SHA
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M-PEG-HA
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M-PEG-SSA
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M-PEG-SGA
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M-PEG-SC
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M-PEG-NPC
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M-PEG-SS
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M-PEG-SG
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M-PEG-MAL
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M-PEG-VS
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M-PEG-SH
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M-PEG-ALD
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M-PEG-NH2HCl
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M-PEG-ACLT
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M-PEG-AZIDE
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M-PEG-ALKYNE
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M-PEG-BIOTIN
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M-PEG-HZ
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M-PEG-DSPE
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M-PEG-SLN
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GLUC-SCM-35K
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GALA-SCM-35K
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M-PEG-TA
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M-PEG-PHOS
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M-PEG-GLU2
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M-PEG-BA
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M-PEG-SBA
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M-PEG-PA
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M-PEG-GLU3
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ACLT-PEG-SCM
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NH2HCl-PEG-CM
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ALKYNE-PEG-MAL
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AZIDE-PEG-SCM
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AZIDE-PEG-NH2TFA
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BIOTIN-PEG-MAL
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BIOTIN-PEG-SCM
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BIOTIN-PEG-SGA
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FMOC-PEG-NH2TFA
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FMOC-PEG-CM
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FMOC-PEG-OH
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FMOC-PEG-SCM
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HO-PEG-NH2HCl
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HO-PEG-CM
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HO-PEG-SCM
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HS-PEG-NH2HCl
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HS-PEG-CM
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HS-PEG-SGA
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TBOC-PEG-OH
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TBOC-PEG-NH2HCl
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TBOC-PEG-CM
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TBOC-PEG-SCM
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MAL-PEG-NH2TFA
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MAL-PEG-CM
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MAL-PEG-OH
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MAL-PEG-SCM
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OPSS-PEG-NH2HCl
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OPSS-PEG-SCM
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ACLT-PEG-SPA
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HO-PEG-SPA
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PROTAC Linker
PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera，蛋白靶向降解嵌合體)是通過泛素-蛋白酶體系統誘導靶向蛋白降解的一種全新技術。PROTAC分子由三部分組成：靶向結合目標蛋白的配體、招募E3泛素連接酶的配體以及兩者之間的連接鏈(linker)。PROTAC分子與靶蛋白和E3泛素連接酶形成穩定的三元復合物，E3泛素連接酶為靶蛋白貼上泛素標簽，泛素化的靶蛋白被蛋白酶體識別并降解。而非共價PROTAC分子可與三元復合物解離，從而循環使用。
Fig 1 PROTAC分子組成及作用機制[1]
PROTAC linker將E3泛素連接酶配體與靶蛋白配體連接起來，其中linker的設計與選擇對于PROTAC分子的成藥性非常重要。Linker的類型、長度和連接位點會影響PROTAC的結構剛性、疏水性和溶解性等，從而影響三元復合物的形成及最終的降解活性。
PEG是PROTAC開發中最常用的linker，據統計，在已報道的PROTAC分子中有54%使用了PEG作為linker[2]。
PEG linker在PROTAC中的作用：
1. PEG的引入可以增加PROTAC分子的水溶性，影響細胞滲透性，從而影響口服吸收。
2. 通過使用不同鏈長的PEG可輕松實現對 linker長度系統性的改變，影響PROTAC分子的降解效率。
3. 使用各種雙官能化的PEG linker，能夠簡單、快速地組裝具有不同連接基團的分子，加速篩選得到有效的降解結構。
相較于傳統的小分子抑制劑，PROTAC技術在活性、選擇性、靶向“不可成藥”蛋白、克服耐藥性及用藥途徑等方面更有優勢，近年來發展迅速，已成為新藥研發中的一大利器。鍵凱科技專注于PROTAC Linker的研發，提供具有各種活性基團的高純度PEG linker，持續助力您的研發項目開發。鍵凱科技期待與您合作!
References:
[1] Sun X, Gao H, Yang Y, et al. PROTACs: great opportunities for academia and industry. Signal Transduct Target Ther. 2019;4:64.
[2] Troup RI, Fallan C, Baud MGJ. Current strategies for the design of PROTAC linkers: a critical review. Explor Target Antitumor Ther. 2020;1:273-312.
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